फ्लेकैनाइड

वर्गीकरण:

क्लास IC – सोडियम (Na⁺) चैनल ब्लॉकर्स

Propafenone – एट्रियल मायोकार्डियम में कंडक्शन को धीमा करता है और नॉन-सेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर भी है
Flecainide – एट्रियल मायोकार्डियम में कंडक्शन को धीमा करता है

क्लास IC एंटीएरिदमिक के रूप में फ्लेकैनाइड के प्रभाव का आरेख, जिसमें उपयोग-निर्भर सोडियम चैनल ब्लॉकेड, मायोकार्डियल उत्तेजनीयता में कमी और एट्रियल फिब्रिलेशन की औषधीय कार्डियोवर्ज़न द्वारा साइनस रिद्म की बहाली दर्शाई गई है।

तंत्र:

मायोकार्डियम में कंडक्शन को धीमा करता है, एक्साइटेबिलिटी और ऑटोमैटिसिटी को कम करता है

नॉन-नोडल एक्शन पोटेंशियल (वर्किंग मायोकार्डियम में) को अवरुद्ध करता है

यूज़-डिपेंडेंट (हृदय दर > 90/मिनट पर प्रभाव बढ़ता है)

Propafenone की तुलना में अधिक स्पष्ट प्रभाव

AF पर प्रभाव:

साइनस रिद्म का मेंटेनेंस – एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF) की पुनरावृत्ति को रोकता है
AF का साइनस रिद्म में कार्डियोवर्ज़न – AF एपिसोड का समापन और साइनस रिद्म की पुनर्स्थापना

“Pill-in-the-pocket” रणनीति – AF एपिसोड की शुरुआत पर घर पर लिया जाने वाला flecainide का एकल मौखिक डोज़।

लक्ष्य साइनस रिद्म की पुनर्स्थापना है

फ्लेकैनाइड और एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF)
ब्रांड नाम
Amarhyton, Flekainid, Tambocor, Apocard, Almarytm, Flécaïne, Flecaine, Flecadura, Juneflecad
संकेत
AF का साइनस रिद्म में तीव्र कार्डियोवर्ज़न “Pill-in-the-pocket” रणनीति साइनस रिद्म का मेंटेनेंस
खुराक
AF का साइनस रिद्म में तीव्र कार्डियोवर्ज़न (अंतःशिरा) 1–2 mg/kg – लगभग 70–150 mg अंतःशिरा 10 मिनट में दिया जाता है AF का साइनस रिद्म में तीव्र कार्डियोवर्ज़न (मौखिक) – “pill-in-the-pocket” रणनीति 200 mg (< 70 kg) – इमीडिएट-रिलीज़ फॉर्मुलेशन, एकल खुराक 300 mg (> 70 kg) – इमीडिएट-रिलीज़ फॉर्मुलेशन, एकल खुराक दीर्घकालीन रिद्म नियंत्रण – साइनस रिद्म का मेंटेनेंस (मौखिक) 50–150 mg दिन में दो बार 50 mg दिन में दो बार से आरंभ करें और प्रत्येक 4 दिन पर खुराक 100 mg/दिन बढ़ाएँ (अधिकतम 300 mg/दिन)
प्रभाव प्रारंभ
< 6 घंटे (अंतःशिरा) < 8 घंटे (मौखिक)
प्रभाव
साइनस रिद्म में परिवर्तन तक समय और सफलता दर < 6 घंटे – 52–95 % (अंतःशिरा) < 3 घंटे – 50–60 % (मौखिक) 3–8 घंटे – 75–85 % (मौखिक) साइनस रिद्म का मेंटेनेंस (पेरॉक्सिस्मल या पर्सिस्टेंट AF) 1 वर्ष में 50–65 %
प्रभाव अवधि
6–12 घंटे (अंतःशिरा) 12–24 घंटे (मौखिक) – इमीडिएट-रिलीज़ फॉर्मुलेशन 24 घंटे (मौखिक) – प्रोलॉन्ग्ड-रिलीज़ फॉर्मुलेशन
विरुद्ध संकेत
एट्रियल फ्लटर (कार्डियोवर्ज़न हेतु flecainide नहीं देना चाहिए) द्वितीय- या तृतीय-डिग्री AV ब्लॉक ब्रैडीकार्डिया (< 50/मिनट) हाइपोटेंशन (< 90 mmHg) गंभीर इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन (Na⁺, K⁺, Mg²⁺) मायोकार्डियल इन्फार्क्शन (पिछले 3 महीनों के भीतर) कार्डियोजेनिक शॉक इजेक्शन फ्रैक्शन < 40 % गंभीर संरचनात्मक हृदय रोग Brugada सिंड्रोम सिक साइनस सिंड्रोम (पेसमेकर के बिना) गंभीर हेपेटिक डिस्फंक्शन फ्लेकैनाइड से एलर्जी

फ्लेकैनाइड शुरू करने के बाद रोगी की निगरानी:

यदि विरुद्ध संकेत विकसित हों तो दवा बंद करें
यदि प्रतिकूल प्रभाव उत्पन्न हों तो दवा बंद करें या खुराक कम करें

फ्लेकैनाइड शुरू करने के बाद रोगी की निगरानी
आरंभ के बाद समय	क्या निगरानी करें	उपचार बंद करने का कारण
1 सप्ताह	ECG (QRS, PR अंतराल) रक्तचाप	QRS > 120 ms या > 25 % की प्रोलॉन्गेशन ब्रैडीकार्डिया < 50/मिनट हाइपोटेंशन < 90/60 mmHg ECG पर Brugada पैटर्न
1 माह	ECG (QRS, PR अंतराल)	QRS > 120 ms या > 25 % की प्रोलॉन्गेशन ECG पर Brugada पैटर्न
6–12 महीने	ECG (QRS, PR अंतराल) प्रयोगशाला परीक्षण इकोकार्डियोग्राफी आवश्यकता अनुसार होल्टर ECG	इजेक्शन फ्रैक्शन < 40 % QRS > 120 ms या > 25 % की प्रोलॉन्गेशन ECG पर Brugada पैटर्न गंभीर प्रयोगशाला असामान्यताएँ

प्रतिकूल प्रभाव:

अत्यंत सामान्य (> 10 %):

चक्कर
दृष्टि विकार
वेंट्रिकुलर अरिदमियाएँ

सामान्य (1–10 %):

AV ब्लॉक (प्रथम- और द्वितीय-डिग्री)
1:1 कंडक्टेड एट्रियल फ्लटर
हृदय विफलता
ब्रैडीकार्डिया
सीने में दर्द
सूजन
मतली
अवसाद
थकान
सिरदर्द
कंपकंपी
टिनिटस
पसीना आना
पैरेस्थीसिया
त्वचा पर रैश

कम सामान्य (< 1 %):

तृतीय-डिग्री AV ब्लॉक
एलोपेसिया
अर्टिकेरिया
लिबिडो में कमी
स्वाद में विकार
पेट में गैस
नपुंसकता
मूत्र रुकना
ग्रैनुलोसाइटोपेनिया
असामान्य सपने
यूफोरिया
न्यूरोपैथी
दौरे
वाणी विकार
आर्थ्राल्जिया
मायल्जिया

प्रोपाफेनोन और फ्लेकैनाइड दोनों क्लास IC एंटी-अरिदमिक औषधियाँ हैं, परंतु वे अलग अणु हैं।

अतः उनके गुण आंशिक रूप से भिन्न होते हैं।

एट्रियल फाइब्रिलेशन (AF) में प्रोपाफेनोन बनाम फ्लेकैनाइड
गुण	Propafenone	Flecainide
क्रिया-विधि	Na⁺ चैनल ब्लॉकेड + हल्का बीटा-ब्लॉकिंग प्रभाव	Na⁺ चैनल ब्लॉकेड, बिना बीटा-ब्लॉकिंग प्रभाव के
AV नोड पर प्रभाव	हल्का कंडक्शन मंदन (बीटा-ब्लॉकेड के माध्यम से)	लगभग कोई प्रत्यक्ष प्रभाव नहीं
AF में उपयोग	तीव्र कार्डियोवर्ज़न, साइनस रिद्म का मेंटेनेंस, आंशिक दर नियंत्रण	तीव्र कार्डियोवर्ज़न, साइनस रिद्म का मेंटेनेंस (BB/NDHP CCB के साथ संयोजन की अनुशंसा)
1 वर्ष में प्रभावकारिता	~40–60 % साइनस रिद्म का मेंटेनेंस	~50–65 % साइनस रिद्म का मेंटेनेंस
हृदय दर पर प्रभाव	कम करता है (बीटा-ब्लॉकेड के कारण)	कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं
यूज़-डिपेंडेंस	कम स्पष्ट; बीटा-ब्लॉकिंग प्रभाव द्वारा आंशिक रूप से कम हो जाता है	स्पष्ट; उच्च हृदय दर पर QRS का उल्लेखनीय बढ़ना
प्रतिकूल प्रभाव	मतली, धात्विक स्वाद, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन	चक्कर, दृष्टि विकार